La esquizofrenia es un trastorno psiquiátrico caracterizado por síntomas en tres dominios: positivos (p. ej., delirios, alucinaciones), negativos (p. ej., retraimiento social, falta de motivación) y cognitivos (p. ej., deterioro de la memoria de trabajo y de la función ejecutiva). El deterioro cognitivo asociado con la esquizofrenia (CIAS, por sus siglas en inglés) es una carga importante para los pacientes y tiene un impacto negativo en muchos aspectos de la vida de un paciente. Los antipsicóticos son el tratamiento estándar para la esquizofrenia, pero solo abordan los síntomas positivos. Hasta el momento no existen farmacoterapias aprobadas para el tratamiento de las CIAS. La iclepertina (BI 425809) es un inhibidor novedoso, potente y selectivo del transportador de glicina 1 (GlyT1), en desarrollo por Boehringer Ingelheim para el tratamiento del CIAS. Los estudios de fase I han demostrado que es seguro y bien tolerado en voluntarios sanos, y el compromiso del objetivo central (inhibición de GlyT1) se logró de una manera dependiente de la dosis de 5 a 50 mg en voluntarios sanos. Un estudio de fase II ha demostrado que la iclepertina es segura y bien tolerada en pacientes con esquizofrenia y mejora la cognición en dosis de 10 mg y 25 mg. Se están llevando a cabo estudios de fase III para confirmar estos resultados positivos iniciales de seguridad y eficacia con la dosis de 10 mg y, si tiene éxito, la iclepertina podría convertirse en la primera farmacoterapia aprobada utilizada para tratar el CIAS.
Rosenbrock H, Desch M, Wunderlich G. Development of the novel GlyT1 inhibitor, iclepertin (BI 425809), for the treatment of cognitive impairment associated with schizophrenia. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2023 Oct;273(7):1557-1566. doi: 10.1007/s00406-023-01576-z. Epub 2023 Mar 27. PMID: 36971864; PMCID: PMC10465677.